氨茶碱儿童用可以治什么病

氨茶碱儿童用可以治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、刺激性咳嗽等病症，患者平时需加强锻炼。儿童用氨茶碱片具有解痉平喘的作用及功效。氨茶碱片属于磷酸二酯酶抑制剂，主要是呼吸科用来舒张气道平滑肌，减轻平滑肌收缩，使支气管扩张、肺活量增强。茶碱也可以扩张冠状动脉，增加心肌供血，加强心脏收缩力。

氨茶碱片的主要药理作用：

1、松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛，抑制过敏介质的释放，减轻支气管粘膜的充血和水肿。

2、增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌的疲劳。

3、增强心肌收缩力，增加心脏排血量。

4、增加肾血流量，具有轻微利尿作用。

5、具有中枢神经兴奋作用。

6、舒张胆管平滑肌，冠状动脉和外周血管，对本品过敏者禁用，急性心肌梗死，同时血压显著降低者，严重心律失常者，活动性消化道溃疡者禁止使用，肝肾功能不全，甲状腺功能亢进患者，以及老年人慎用。

什么是茶碱

茶碱 theophylline

C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。

茶碱系列:8-苄基茶碱

化 学 式：C14H14NO2

分 子 量：270.2

规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。

性 状：白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。

茶碱

Theophylline

Cas号 【58-55-9】

分子式 C7H8N4O2

分子量 180.16

别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黄嘌呤

1,3-Dimethylxanthine

2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine

3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione

1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine

分子式

性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。

熔点：270-274℃

质量标准

外观Appearance 白色结晶粉末

红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配

熔点Melting point 270°C - 274°C

纯度Purity >99.0% (中和滴定)

DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明

用 途：主治哮喘病。

贮 藏：密封,避光保存。

茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。

茶碱的主要作用有：

放松支气管平滑肌

positive inotropic effect

positive chronotropic effect

降低血压

增加肾血流

一些消炎作用

The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin

茶碱在治疗方面主要应用在：

chronic obstructive diseases of the airways

chronic obstructive pulmonary disease COPD

支气管哮喘

茶碱

1、多索茶碱的合成方法

2、多索茶碱的制备方法

3、高含量茶碱控释剂制备方法

4、天然茶碱的生产工艺

5、新药多索茶碱的合成方法

6、一种茶碱缓释剂的制造方法

茶碱类药物有几种？各有什么特征？

迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。

（1）氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀释后缓注。

（2）喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1／10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。

（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3／小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。

（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入肛门0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。

（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克／千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。

（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

茶碱药物毒理

茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。

茶碱中毒

（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。

婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。

有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。

血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5 mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。

急救处理

无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法。

1.清除毒物

（1）口服中毒者尽早洗胃，洗胃液可用1：5000高锰酸钾溶液；导泻，大量输液，酌用利尿剂，促使毒物排泄。

（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；树脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小时即可，疗效比血液透析快。

（3）反复大剂量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍。

2.对症治疗

（1）腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg；也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。

（2）兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或本妥英钠等安定、镇静剂。

（3）心律失常应根据具体类型选用药物，如室性心律失常可用利多卡因，房性心律紊乱用维拉帕米，也可用普罗帕酮等。

（4）低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药知间羟胺。

（5）吸氧。

3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。

饮茶也会醉

茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易“茶醉”：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，导致代谢紊乱。

其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应当立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。

喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。

而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。

氨茶碱与复方茶碱的区别

氨茶碱

Aminophylline

氨茶碱由茶碱与乙二胺结合形成，则其溶解度升高；而氨茶碱的作用主要是来自茶碱。茶碱对大脑的兴奋作用小，而对延髓的呼吸中枢、循环系统及支气管平滑肌的作用最显著。若血中浓度适当，发生严重的不良反应是罕见的。但血中的浓度很难控制，特别是口服时，因为吸收不稳定，更由于在体内消除受多种因素影响，如体重、年龄以及病理情况，如肺源性及充血性心脏病、肺部感染等。此外，患者间的个体差异很大，他们的血浆茶碱浓度有7倍的变异；不吸烟者、不常饮酒者、老年人、左室衰竭及血清氨基转移酶较低的患者，血浆茶碱浓度均较高。因此，监测血浆茶碱浓度以调整剂量，对口服或注射用药都是必须的，而静脉注射必须缓慢。

赵氏等报告氨茶碱所致的严重反应14例，除3例为肌内注射外，其余均为静脉注射，14例中3例死亡。一组50例长期服用氨茶碱患者，当血清茶碱浓度为30～35μg／ml时，则有轻度不良反应(恶心、呕吐、头痛、失眠)；而发生很严重的不良反应(窦性心动过速)及严重中毒(心律失常、癫痫发作)时，血清茶碱浓度为35～50μg／ml。Ramsay等报告应用缓慢释放的氨茶碱时，每天给450mg，16例中5例出现不良反应(呕吐)；当每天剂量增至900mg时，不良反应加剧，有的患者出现中毒症状(呕血、精神错乱)，停药后24小时恢复正常。Chang等首次报告上呼吸道感染可能影响茶碱的代谢。以后有报告4例哮喘患者，当发生呼吸系统疾病时，出现严重的茶碱中毒症状。温氏报告1例肺心病合并感染的患者，当静注氨茶碱时，发生严重的休克，经抗休克治疗后好转。

哮喘患者静注氨茶碱后有两种免疫性反应，一是荨麻疹及周身瘙痒，一是血小板减少及出血性疾病。尚有发生接触性皮炎者。已证明氨茶碱中的乙二胺是常见的过敏源。尚未见有致癌的报告。

【心血管系统】血中茶碱浓度升高可致心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清茶碱浓度超过35μg／ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。71岁妇女患急性肺水肿，静注氨茶碱300mg后发生心房扑动。此药与间羟叔丁肾上腺素合用治疗喘息状态29例，血清茶碱浓度为(12．1±3．8)μg／ml，5例发生严重的室性心律失常，14例发生一过性室性期前收缩，均自然消退。1例早产儿应用氨茶碱治疗期间，发生阵发性室上性心动过速，血中药物浓度表明所用的剂量已超过治疗范围。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此药时应小心。

【呼吸系统】氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。

【神经系统】应用双盲交叉法，一次服氨茶碱500mg，治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。1例78岁男性患严重慢性梗阻性肺疾患，每天服氨茶碱960mg后发生癫痫。1例60岁妇女因哮喘服用氨茶碱(上午O．4g，下午O．5g)，两天后总量达1．8g，出现恶心、烦躁，继以癫痫大发作(既往无癫痫史)，停药后未再发作。一般的剂量(17．5mg／kg)也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。有2例发生严重抑郁症。

【消化系统】成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。曾有20例哮喘患者血清茶碱浓度为20μg／ml时，6例发生恶心。在2766例患心脏或肺疾病患者中应用茶碱治疗，发现10．8％有不良反应，其中大多数为胃肠功能紊乱(7．8％)。2例老年人发生呕血，可能与茶碱刺激及毒性作用有关。

【内分泌、代谢】静脉注入氨茶碱达治疗浓度(10～20μg／m1)，血糖可稍增高，而游离脂肪酸快速而明显升高，并持续时间较长，游离脂肪酸增高的程度与茶碱浓度相平行。

【过敏反应】有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。文献中7例氨茶碱过敏表现为湿疹一红斑皮肤反应，均系乙二胺所致。另1例两次因咳喘用氨茶碱后，引起多形性红斑样药疹，斑贴试验阳性，停药后恢复。此外，，1例出现胃肠过敏(腹痛、呕吐、腹胀气等)，经皮肤试验及激发试验证明是乙二胺过敏，而对茶碱的反应为阴性。1例65岁男性在哮喘急性发作期肌注氨茶碱O．25g后5～6分钟，发生过敏性休克死亡。

【其他】3例早产儿发生窒息，应用氨茶碱或茶碱期间，发生周身性细菌感染，给予抗生素治疗，迅速恢复。2例62岁及58岁男性患有前列腺肥大，当用氨茶碱时发生尿潴留。在这种情况下，应用氨茶碱类药应小心。

【对下一代的影响】应用氨茶碱治疗的哮喘孕妇，其产程比正常人为长，因为茶碱抑制子宫收缩。1例36岁妇女患哮喘，在妊娠期间服用氨茶碱，分娩前l天用500mg氨茶碱，每4小时服氨茶碱100mg，直到分娩前1小时。其新生儿出现易激惹、呕吐及不安，此时脐带血清茶碱浓度为9．2μg／ml。生后第二天婴儿的症状改善，并能吃奶。生后52小时血清茶碱浓度降到5．8μg／ml。Slec等观察3例授乳妇女静注茶碱后，药物进入乳汁的情况，母亲的乳汁／血浆的茶碱浓度比值是恒定的，乳汁内的茶碱量小于母亲排出的茶碱总量的1％。在能适当控制哮喘的情况下，要使母亲的血浆茶碱浓度尽量减低。倘若在母亲服氨茶碱前(即血浆茶碱浓度最低时)给婴儿喂奶，则从母乳中进入婴 儿体内的茶碱量将最少。此资料指出，应用小剂量治疗授乳的妇女，其婴儿大多数不发 生茶碱蓄积中毒。

【危险情况】要注意药物治疗浓度的范围及对药物反应的个体差异非常大，尤其是 年龄。早产儿由于酶的缺乏，致使茶碱转化为咖啡因，则血中的咖啡因浓度升高，而咖 啡因与茶碱有相互加强作用，从而产生中毒反应。足月新生儿用茶碱后，脑血流速度减 慢。幼儿用药后由于利尿及呕吐，易发生兴奋及脱水。老年人清除茶碱的功能减退，易 发生中毒。肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者，易发生中毒。应用茶碱患 者，用电休克治疗时易发生癫痫状态，有报告3例因此而死亡。

【过量】氨茶碱的作用是积累的，反复用药即有过量中毒的可能。其症状为恶心、 呕吐(偶伴有呕血)、眩晕、失眠、焦虑不安、精神错乱、瘫痪及休克。一些较轻的症状 为头痛、视力减退及蛋白尿。如能及早发现，及时停药，常可迅速恢复，一般给以支持 疗法即可。严重的中毒症状，可见癫痫发作、震颤、木僵状态、严重的心动过速，甚至 死亡。此时应采取血液透析或树脂血液灌注治疗，而树脂血液灌注比血液透析的效果快 速，灌注2～2．5小时即可。活性炭透析也有效。

国内报告儿童(年龄12天～16个月)中毒15例，误用氨茶碱超过正常剂量10倍以 上(肌注11例、静注及口服各2例)，主要的中毒症状为中枢神经系统过度兴奋的表现， 如烦躁不安、哭闹、呼吸加快、多汗、肌肉震颤或紧张、惊厥、谵妄、心律失常及呼吸 衰竭。均有急剧频繁呕吐，呕吐物多为咖啡样胃内容物或血性分泌物。有的患儿出现脑 膜刺激症状、口干、颜面潮红或发绀。15例中死亡2例。另有报道，35例茶碱中毒的 儿童中6例死亡；9例成人中毒者中3例死亡。测量血清茶碱浓度是预防茶碱中毒的重 要措施。

【相互作用】降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、 普萘洛尔、噻苯达唑(噻苯咪唑)、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。增强茶 碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。

它使锂由肾清除增多，致血中浓度减低；它与强的松龙合用，二者血浆浓度均减 ．低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时，可使咖啡因浓度积 累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用，可产生戒酒硫反应。低蛋白饮食使它 清除减少，而高蛋白饮食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人少见。

目前仍然有用含茶碱、麻黄碱(麻黄素)及镇静药的合剂，作为扩张支气管药。有些 研究证实，茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告 评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应， 三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有 人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管 痉挛患者的临床疗效，肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因此 认为，小剂量Tedral治疗哮喘有较好的效果。

有报告磺胺甲基异嚼唑干扰高效液相色谱测定血浆茶碱浓度，在测定前应停用含有 磺胺甲基异恶唑的制剂24小时。

【中毒处理】洗胃、灌肠(用栓剂的病人)、支持疗法和对症治疗。惊厥可用安定处 理，但有时无效(用巴比妥类药物或苯妥英钠亦无效)。血液透析或药用炭吸附加血液灌流，可以奏效，但需早用，最好在中毒发生后两小时以内就开始，药用炭吸附加血液灌流3小时可优于血液透析。

【不良反应防治】

(1)对本药包括对乙二胺或其他黄嘌呤类药物产生过敏者、活动性消化性溃疡患者(使溃疡加重)和癫痫患者(易诱发癫痫发作)禁用。

(2)55岁以上的老年人(特别是男性、有慢性肺疾患者)、1岁以下的婴儿和新生儿、甲状腺功能低下和充血性心力衰竭患者，以及有肝障碍的患者和持续高热患者，氨茶碱的清除率降低，即或服用通常剂量，也可导致血药浓度过高，引起过量中毒，应适当降低用量，实现给药方案个体化。必要时监测血药浓度。

(3)吸烟者茶碱的半衰期显著低于非吸烟者。这可能与香烟中的成分能刺激茶碱在肝脏中的代谢有关。甲状腺功能亢进亦可增加茶碱的清除率，应注意调节剂量。

(4)急性肾炎患者和小儿易出现副作用，应慎用。特别注意给栓剂时，切勿过量。

(5)本药有心肌兴奋作用，对心肌梗死患者及有重症心肌障碍的患者注射时应慎重，伴有血压严重降低者禁用。

(6)茶碱在药动学中为二房室模型，血药浓度达分布平衡较慢，快速静注时，瞬间的血药浓度很高，可出现热感，可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常，可因心律失常而突然死亡。有时血压剧降，偶见休克，故必须用生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。

(7)氨茶碱呈较强的局部刺激作用。口服可引起恶心、呕吐，宜饭后服用。肌内注射可致局部红肿、疼痛，现已极少用肌内注射。

复方茶碱片

【药品名称】

通用名：复方茶碱片

英文名：Compound Theopylline Tablets

汉语拼音：Fufang Chajian Pian

主要成分：本品为复方制剂，其组分为：茶碱、非那西丁、柯柯碱、苯巴比妥、咖啡因、盐酸麻黄碱、氨基比林、颠茄流浸膏。

【性 状】本品为淡黄色片。

【药理毒理】

1、 茶碱能增强膈肌收缩力，对改善呼吸功能有益。

2、 苯巴比妥可刺激茶碱肝中代谢，结果加快茶碱的清除率。

3、 麻黄碱可舒张支气管并收缩局部血管，其作用时间较长，加强心肌收缩力，增加心输出量，使静脉回心血量充分。

4.颠茄流浸膏

（1） 药效学：抗M-胆碱作用，能抑制乙酰胆碱的蕈碱作用，主要系抑制节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动，无胆碱能神经供应但受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被抑制。

（2） 药动学：口服自胃肠道吸收迅速。代谢主要由肝细胞水解酶分解。峰值作用时间1～2小时，作用持续时间4小时，经肾排泄。

5.咖啡因为中枢兴奋药。小剂量能提高大脑皮层的兴奋过程，振奋精神减少痛苦。

【适 应 症】能缓解平滑肌痉挛，并有解热、镇静作用。用于治疗和预防支气管哮喘。

【用法用量】口服，一次1片，一日2片或遵医嘱。

【不良反应】

1、大剂量或长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、心动过速等。

2、治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20g/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、

失水、惊厥等状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁 忌 症】

1、甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化心绞痛等病人禁用。

2、孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

【注意事项】

1、 交叉过敏反应，对其他拟交感胺类药，如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者，

对本品也过敏。

2、 下列反应持续存在时应注意：头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗。

【药物相互作用】

（1） 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平，可刺激茶碱肝中代谢，结果加快茶碱的清除率；茶碱也干扰苯妥英钠的吸收，两者血浆中浓度下降，合用时应调整剂量。

（2） 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

【规 格】复方制剂

【贮 藏】遮光、密闭，在干燥处保存。

每次感冒就咳嗽和喘，几次检查都说是支气管炎，这个病从孩子几个月的时候就有了，请问怎么能根治啊？

病情分析：急性支气管炎是在机体抵抗力降低的情况下，由细菌、病毒感染和物理、化学刺激，或过敏反应引起的气管和支气管的急性炎症。全身症状如发烧、头痛明显时应适当休息，多饮水，以利退烧、排泄毒物，同时应注意保暖。细菌感染，应适当加抗菌药物，如头孢类、阿奇霉素等。避免食用辛辣刺激性食物，不宜过酸过咸，有过敏史者，忌食海腥发物及致敏性食物。保持居室空气清新，忌烟戒酒，避免烟尘、异味及油烟等理化因素刺激。预防感冒，加强耐寒锻炼，缓解期要注意劳逸适度，适当锻炼身体以增强体质。

意见建议：（一）控制感染 视感染的主要致病菌和严重程度或根据病原菌药敏选用抗生素。轻者可口服，较重病人用肌注或静脉滴注抗生素。常用的有青霉素G、红霉素、氨基甙类、喹诺酮类、头孢菌素类抗生素等，能单独应用窄谱抗生素应尽量避免使用广谱抗生素，以免二重感染或产生耐药菌（二）祛痰、镇咳 对急性发作期患者在抗感染治疗的同时，应用祛痰、镇咳药物，以改善症状。迁延期病人尤应坚持用药，以求消除症状。常用药物有氯化铵合剂、溴已新、维静宁等。中成药止咳也有一定效果。对老年体弱无力咳痰者或痰量较多者，应以祛痰为主，协助排痰，畅通呼吸道。应避免应用强的镇咳剂，如可待因等。以免抑制中枢及加重呼吸道阻塞和炎症，导致病情便化。（三）解痉、平喘 常选用氨茶碱、特布他林等口服或用沙丁胺醇等吸入剂。若气道舒张剂使用后气道仍有持续阻塞，可使用皮质激素，泼尼松20－40mg/d。（四）气雾疗法 气雾湿化吸入或加复方安息香酊，可稀释气管内的分泌物，有利排痰。如痰液粘稠不易咳出，目前超声雾化吸入有一定帮助，亦可加入抗生素及痰液稀释剂。